[发明专利]长效恩替卡韦前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710903592.1 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109575026B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 张健存;李德耀;周溢谦;吴毅武;刘燕 | 申请（专利权）人： | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07J43/00;A61K31/522;A61K31/58;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 侯淑红 |
| 地址： | 510535 广东省广州市经济*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种长效恩替卡韦前药及其制备方法和应用。该恩替卡韦前药具有式Ⅰ所示的结构，该化合物在体内能缓慢、持续、稳定地释放并转化为恩替卡韦原药，达到长效的目的。 |
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| 搜索关键词： | 长效 恩替卡韦前药 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：![]()
其中，R1选自氢和C(O)XY，X选自O、NH、(CH2)m和化学键，Y选自C7‑C30的支链或直链的饱和或不饱和烷基、C7‑C30的取代烷基和甾体类脂肪链；R2选自氢和C(O)XY，X选自O、NH、(CH2)m和化学键，Y选自C9‑C30的支链或直链的饱和或不饱和烷基、C9‑C30的取代烷基和甾体类脂肪链；R3选自氢和C(O)XY，X选自O和NH，Y选自C10‑C30的支链或直链的饱和或不饱和烷基以及C10‑C30的取代烷基；所述取代烷基任选地被选自：氧、氮、硫、卤素、胺基、NHCOR、CONHR、羰基、酯基、环烷基、芳基和芳杂环的取代基取代；其中，m为1‑6的整数，R选自C1‑C26的支链或直链的饱和或不饱和烷基。
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