[发明专利]N-(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途在审
申请号: | 201710908313.0 | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN109574927A | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 关东亮;王中利;白骅;刘柱博;孟力陈;赵伟峰;凌龙;王艳 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D221/20 | 分类号: | C07D221/20;C07D211/38;C07D205/04;A61K31/397;A61K31/445;A61K31/438;A61P29/00;A61P25/24;A61P9/00;A61P11/00;A61P25/18;A61P25/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及N‑(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的N‑(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是作为Nav1.7抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 | ||
搜索关键词: | 苯甲酰胺类衍生物 磺酰基 制备 医药用途 可药用 抑制剂 治疗剂 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:其中:(i)环A选自单环杂环基;n为1、2、3、4、5或6;R2各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷氧基、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10,其中所述的烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;优选地,R2各自独立地选自氢原子或卤素,其中至少一个R2选自卤素;(ii)环A选自螺杂环基或稠杂环基,其中所述的螺杂环基或稠杂环基与L1相连接的原子为N原子;n为1、2、3、4、5、6、7或8;R2各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10,其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;L1选自‑(CRaRb)‑或‑C(=O)‑;L2选自‑(CRaRb)‑O‑(CRaRb)‑;Ra和Rb各自独立地选自氢原子、烷基或卤素,优选为氢原子或烷基;更优选为Ra为烷基,Rb为氢原子;最优选为Ra选自甲基或乙基,Rb为氢原子;R1各自独立地选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10,其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢原子、卤素、氰基、烷基、环烷基、杂环基或烷氧基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基或烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;R7选自氢原子或烷基,其中所述的烷基任选进一步被一个或多个卤素所取代;优选为氢原子;R8选自烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或‑NR9R10,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR9R10、‑C(O)NR9R10、‑C(O)R11、‑C(O)OR11或‑NR9C(O)R10的取代基所取代;R8优选为甲基;R9、R10和R11各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑NR12R13、‑C(O)NR12R13、‑C(O)R14、‑C(O)OR14或‑NR12C(O)R13的取代基所取代;或者,R9和R10与相连接的N原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个或多个N、O、S(O)p原子,并且4~8元杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、‑NR12R13、‑C(O)NR12R13、‑C(O)R14、‑C(O)OR14或‑NR12C(O)R13的取代基所取代;R12、R13和R14各自独立地选自氢原子、烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;m为0、1、2、3、4或5;m优选为0、1或2;且p为0、1或2。
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