[发明专利]半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710910870.6 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN107789630A | 公开（公告）日： | 2018-03-13 |
| 发明（设计）人： | 朱义;王一茜;卓识;李杰;陈澜;万维李;余永国 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明将目标抗体的重链和轻链定点插入半胱氨酸(C)，通过定点插入的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素的连接子进行定点偶联，形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物。本发明中披露的半胱氨酸插入位点为抗体轻链第205位和/或第206位(Kabat编号)，和/或重链第439位(Kabat编号)。 | ||
| 搜索关键词： | 半胱氨酸 改造 抗体 毒素 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物，其特征在于：抗体为半胱氨酸定点插入抗体，所述半胱氨酸插入位点包含选自以下3个插入位点的一个或多个位点：kappa/λ轻链恒定区Kabat编号第205位、轻链恒定区Kabat编号第206或IgG抗体重链恒定区Kabat编号第439位。
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