[发明专利]维帕他韦、其中间体及制备方法有效
申请号: | 201710919762.5 | 申请日: | 2017-09-30 |
公开(公告)号: | CN107573355B | 公开(公告)日: | 2020-03-17 |
发明(设计)人: | 应述欢;皮红军;公绪栋;于冲冲 | 申请(专利权)人: | 上海博志研新药物技术有限公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;C07D405/14;C07D405/12 |
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地址: | 201203 上海市浦东新区中国(上海)*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了维帕他韦、其中间体及制备方法。本发明提供了一种维帕他韦1的制备方法,包括以下步骤:有机溶剂中,碱、催化剂和缩合剂存在的条件下,将化合物3与MOC‑L‑缬氨酸进行缩合反应,得到维帕他韦1。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单安全、无需特种纯化设备、避免了后处理过程中用柱层析分离操作、手性异构体易于控制,收率高、制得的维帕他韦化学及光学纯度大于99.50%,所有杂质均小于0.10%,能够达到原料药标准、成本低、适合于工业化生产。 |
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搜索关键词: | 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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