[发明专利]N-芳基磺酰胺类化合物，其药物组合物及其用途

摘要

本发明公开一类由以下通式I表示的N‑芳基磺酰胺类化合物，以该类化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备用于治疗与Lp‑PLA2酶活性有关疾病的药物中的用途。

主权项

1.一种由以下通式I表示的化合物、其立体异构体或其药学上可以接受的盐：在以上通式I中，R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、‑(CH₂)_m‑(C₆‑C₁₀芳基)、氰基、C₁‑C₆烷氧基、或卤素，其中，m为0‑5的整数，所述C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₆‑C₁₀芳基任选地被选自下组的基团取代：卤素、氨基、氰基、硝基、C₁‑C₄烷氧基、羧基、或羟基；或者，R₂与R₁或R₃连接与其相邻的环形成稠环芳基，所述稠环芳基任选地被卤素、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷基、或氰基取代；R₄、R₅、R₆各自独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、氰基、C₁‑C₆烷氧基、或卤素，所述C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基任选地被选自下组的基团取代：卤素、氨基、氰基、硝基、甲氧基、羧基、或羟基；R₇为H或C₁‑C₆烷基；R₈、R₉、R₁₀各自独立地选自氢，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆烷氧基，4‑7元杂环基，卤素，硝基，未取代或被选自C₁‑C₆烷基、4‑7元杂环基中的1或2个取代基取代的氨基，‑A‑NR₁₁‑(C＝O)‑R₁₂或‑B‑(C＝O)‑R₁₃，所述C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、4‑7元杂环基任选地被选自下组的基团取代：卤素、氰基、硝基、C₁‑C₄烷氧基、4‑7元杂环基、未取代的或被选自C₁‑C₆烷基中的1或2个取代基取代的氨基、C₃‑C₆环烷基、羟基、羧基或氨基甲酰基；并且优选地，R₉、R₁₀选自亲水性基团；A、B各自独立地不存在或选自C₁‑C₆亚烷基和C₁‑C₆烷氧基；R₁₁选自氢或C₁‑C₆烷基；R₁₂选自C₁‑C₆烷基、4‑7元杂环基，所述C₁‑C₆烷基任选地被选自下组的基团取代：卤素、氰基、氨基、硝基、C₁‑C₄烷氧基、或羟基；R₁₃选自C₁‑C₆烷氧基、未取代的或被选自C₁‑C₆烷基中的1或2个取代基取代氨基、4‑7元杂环基、或羟基，所述C₁‑C₆烷氧基、4‑7元杂环基任选地被选自下组的基团取代：卤素、氰基、硝基、C₁‑C₄烷氧基、4‑7元杂环基、C₃‑C₆环烷基、或羟基；或者，R₉与R₈或R₁₀连接与其相邻的环形成稠环芳基，所述稠环芳基含有1‑3个氮原子并任选地被氧代基团、卤素、或C₁‑C₄烷基中的1‑3个取代基取代；Y、Z、U、V各自独立地选自N或CH，且Y和Z不同时为N并且U和V不同时为N；X为‑O‑、‑S‑、或‑NR₁₄‑，R₁₄为氢或C₁‑C₆烷基。