[发明专利]一种泰妙菌素的制备方法有效
| 申请号： | 201710943351.X | 申请日： | 2017-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN107759502B | 公开（公告）日： | 2019-09-10 |
| 发明（设计）人： | 尚若锋;刘宇;衣云鹏;郝宝成;杨珍;梁剑平 | 申请（专利权）人： | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 |
| 主分类号： | C07C323/52 | 分类号： | C07C323/52;C07C319/14;C07C319/20 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 陆菊华 |
| 地址： | 730000 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种泰妙菌素的制备方法，合成路线如下：以式1化合物—截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰化，合成出中间体对甲苯磺酸酯后，不需分离，直接与β‑巯基乙醇经亲核取代反应制备出式2中间体—14‑O‑[(1‑羟基丙烷‑2‑基)巯乙酰基]姆体林，所述式2中间体经卤化试剂或磺酰化试剂活化后，形成式3中间体，无需分离，直接与二乙胺反应合成出式4化合物—泰妙菌素。该方法避开使用受监管的2‑二乙氨基乙硫醇，解决了当前制约泰妙菌素产量的主要不利因素，以成本低廉、条件温和、环境友好的、适合于工艺化生产的合成路线制备泰妙菌素。 | ||
| 搜索关键词： | 泰妙菌素 制备 合成路线 二乙氨基乙硫醇 对甲苯磺酰化 亲核取代反应 对甲苯磺酸 磺酰化试剂 截短侧耳素 不利因素 反应合成 环境友好 卤化试剂 巯基乙醇 羟基丙烷 二乙胺 工艺化 乙酰基 活化 避开 合成 监管 制约 生产 | ||
【主权项】：
1.一种泰妙菌素的制备方法，其特征在于，合成路线如下：![]()
以式1化合物—截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰化，合成出中间体对甲苯磺酸酯后，不需分离，直接与β‑巯基乙醇经亲核取代反应制备出式2中间体—14‑O‑[(1‑羟基丙烷‑2‑基)巯乙酰基]姆体林，所述式2中间体经卤化试剂或磺酰化试剂活化后，形成式3中间体，无需分离，直接与二乙胺反应合成出式4化合物—泰妙菌素；所述式3中间体中，X为I，Br，Cl，甲磺酰基或对甲苯磺酰基。
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