[发明专利]一种基于乙酸的贝利司他衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710944733.4 | 申请日： | 2017-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN107698632B | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 杜文婷;谢妙红;邵静静;杜绍能;张乾;金俏柔 | 申请（专利权）人： | 杭州医学院 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;C07H1/00;A61K31/7034;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 吴开磊 |
| 地址： | 310000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种基于乙酸的贝利司他衍生物及其制备方法和应用。本发明所提供的基于乙酸的贝利司他衍生物以具有肿瘤抑制活性的贝利司他为母体药物，并通过水溶性取代基以改善贝利司他的溶解性，从而使得所得贝利司他衍生物具有良好的水溶性，并能够有效解决贝利司他所带来的副作用，同时还能够进一步用于制备肿瘤治疗药物。同时，本发明制备方法制备流程少、操作步骤简便，适于规模化生产等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 乙酸 贝利 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种基于乙酸的贝利司他衍生物，其特征在于，所述基于乙酸的贝利司他衍生物结构如下：其中，式(I)中，R1‑R4分别独立的为氢、羟基或者羧基，且R1‑R4中至少有一个为羟基或羧基；R5为氢，或者C1‑C20的取代或未取代的烷基；X1、X2分别独立的为C1‑C20的取代或未取代的亚烷基。
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