[发明专利]星形聚合物药物载体及其制备方法

摘要

本发明提供星形聚合物药物载体及其制备方法，该载体是一种两亲性星形聚合物材料。首先，以星形多臂聚乙二醇为原料，通过酯化反应和原子转移自由基聚合(ATRP)合成了星形多臂的聚乙二醇‑聚2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱(PEG‑PMPC)化合物，此化合物具有较好的亲水性，然后引入疏水段聚丙烯酸酯类化合物，形成具有负载疏水性药物的药物载体。本发明聚合物可以作为药物载体，在水中通过自组装形成载药的胶束，应用于肿瘤治疗。

主权项

1.星形聚合物药物载体，其特征在于：按照下述步骤进行：步骤1，大分子引发剂n‑arm‑PEG‑Br的制备将n‑arm‑PEG‑OH溶于二氯甲烷中，向其中依次加入4‑二甲氨基吡啶(DMAP)、三乙胺(TEA)，在冰浴及无氧保护条件下采用恒压滴液漏斗缓慢滴加2‑溴异丁酰溴(BIBB)至上述溶液，滴加完成后，在室温条件20‑25℃下反应24‑36h后，除去二氯甲烷后并将产物溶于水中，透析、冻干后，得到n‑arm‑PEG‑Br；步骤2，n‑arm‑PEG‑PMPC嵌段共聚物的制备在无氧环境下，将催化剂、n‑arm‑PEG‑Br、2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱(MPC)以及甲醇加入至上述溶液，冷冻、抽真空、通保护气和解冻后，在室温条件20‑25℃下反应24‑36h后，再向反应体系中加入甲醇后，将反应后的溶液取出，透析、冻干后，获得n‑arm‑PEG‑PMPC‑Br；步骤3，星形聚合物药物载体的制备在无氧环境下，将催化剂、n‑arm‑PEG‑PMPC‑Br、丙烯酸酯类单体以及甲醇加入至上述溶液，冷冻、抽真空、通保护气和解冻后，在30‑60℃的恒温水浴中反应24‑36h后，再向反应体系中加入甲醇和四氢呋喃，将反应后的溶液取出，透析、冻干后，即可得到星形聚合物药物载体。