[发明专利]一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法在审
| 申请号： | 201710954808.7 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN107698554A | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 冯成亮;严宾 | 申请（专利权）人： | 江苏工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙)11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法，以2‑氯甲基噻吩为起始原料，与三甲基硅氰反应合成噻吩‑2‑乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸。本发明的优点在于本发明非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法，用普通廉价和安全的原料代替稀有、贵重和危险的原料，避免了严重的污染问题，同时大大降低了生产成本；此外，本发明所采用的工艺路线简单，反应周期短，反应条件稳定，收率高，可达90％以上，且反应后得到的产品纯度高，纯度可达99％以上，因此本发明适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非甾体 抗炎药 噻洛芬酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种非甾体抗炎药噻洛芬酸的制备方法，其特征在于：以2‑氯甲基噻吩为起始原料，与三甲基硅氰反应合成噻吩‑2‑乙腈，然后与碳酸二甲酯反应甲基化，氰基水解，最后与苯甲酰氯付克酰基化反应制备噻洛芬酸；具体包括如下步骤：(1)噻吩‑2‑乙腈(I)的制备：以2‑氯甲基噻吩与三甲基硅氰为原料，在极性溶剂中，在碱性条件下反应制备噻吩‑2‑乙腈(I)；具体反应如下：(2)2‑噻吩基丙腈(II)的制备：以噻吩‑2‑乙腈与碳酸二甲酯为原料，以碱和相转移催化剂催化制备2‑噻吩基丙腈(II)；具体反应如下：(3)2‑噻吩基丙酸(III)的制备：以冰醋酸为溶剂，在稀硫酸条件下水解制备2‑噻吩基丙酸(III)；具体反应如下：(4)噻洛芬酸(IV)的制备：以2‑噻吩基丙酸与苯甲酰氯为原料，在路易斯酸催化下经付克酰基化反应制备噻洛芬酸(IV)；具体反应如下：
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