[发明专利]核磁共振显像化合物、核磁共振显像剂及应用、以及核磁共振成像方法有效

专利信息
申请号: 201710955020.8 申请日: 2017-10-13
公开(公告)号: CN107663228B 公开(公告)日: 2021-01-19
发明(设计)人: 刘潜;张亚卓;杨潇骁;高华;李储忠 申请(专利权)人: 北京市神经外科研究所
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;A61K49/14
代理公司: 北京坦路来专利代理有限公司 11652 代理人: 汪送来
地址: 100050 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 一种订书肽类化合物或其药学上可接受的盐、核磁共振显像剂及应用、以及核磁共振成像方法。所述订书肽类化合物具有式(I)所示的通式结构,其中,R1、R2、R3、Ln、Xaa如说明书所定义。所述订书肽类核磁共振显像化合物,其能够穿透细胞膜,进入细胞核,与位于细胞核内的雌激素受体进行结合,特异性靶向选择性的进行细胞内显像。
搜索关键词: 核磁共振 显像 化合物 应用 以及 核磁共振成像 方法
【主权项】:
一种式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐:其中,R1选自:亚烷基;R2选自:氢、氨基和下式(II)所示的基团、下式(III)所示的基团、下式(IV)所示的基团;其中,X1选自:亚烷基;R3选自:氨基、烷酰氨基、羧基、酰甲胺、酰乙胺;Xaa选自:甘氨酸残基、丙氨酸残基、β‑氨基丙酸残基、γ‑氨基丁酸残基、6‑氨基己酸残基、或缺失;Ln选自:Gd或Eu;Glu为谷氨酸残基,Lys为赖氨酸残基,His为组氨酸残基,IIe为异亮氨酸残基,Leu为亮氨酸残基,Arg为精氨酸残基,Asp为天冬氨酸残基,Ser为丝氨酸残基,S5为(S)‑α‑戊烯基丙氨酸残基;所述“亚烷基”为优选为C1‑C10直链或支链亚烷基,优选地,为C1‑C8直链或支链亚烷基,优选地,选自亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基;优选地,选自亚甲基、亚乙基、亚正丙基、亚异丙基、亚正丁基、亚异丁基、亚叔丁基、亚仲丁基、亚正戊基,亚异戊基、亚新戊基、亚正戊基、亚正己基;优选地,选自亚乙基、亚正丙基、亚正丁基、亚正戊基、亚正己基。可选地,所述式(I)所示的化合物为下式(IA)所示的化合物:可选地,所述式(II)所示的基团为下式(IIA)所示的基团
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