[发明专利]一种制备盐酸罗沙替丁醋酸酯及中间体的方法有效
| 申请号： | 201710983365.4 | 申请日： | 2017-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN107857743B | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | 张洋;赵振刚;程晓峰;赵秋颖;迟凯月 | 申请（专利权）人： | 北京四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司;吉林四环制药有限公司;四环医药控股集团有限公司;吉林汇康制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
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| 地址： | 101113 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备盐酸罗沙替丁醋酸酯及其中间体的方法，包括下述步骤：将间羟基苯甲醛溶解于溶剂中，滴加哌啶，然后加入硼氢化钠，经后处理后，制得3‑（1‑哌啶甲基）苯酚；向3‑（1‑哌啶甲基）苯酚中加入3‑氯丙胺盐酸盐的备用液，制备中间体3‑[3‑（1‑哌啶甲基）苯氧基]丙胺；待反应结束后加入乙酰氧基乙酰氯进行反应制得最终产物盐酸罗沙替丁醋酸酯。本发明的盐酸罗沙替丁醋酸酯及其中间体的制备方法具有收率和质量稳定、质量可控、环境友好、成本低廉的特点，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 罗沙替丁 醋酸 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸罗沙替丁醋酸酯的制备方法，所述方法包括如下步骤：3‑[3‑(1‑哌啶甲基)苯氧基]丙胺与乙酰氧基乙酰氯在溶剂中进行反应，制备得到盐酸罗沙替丁醋酸酯，其特征在于：酰胺化和成盐步骤一步完成，成盐步骤无需通入HCl气体。
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