[发明专利]一种枸橼酸托法替布的工业化生产方法有效
| 申请号： | 201711003875.7 | 申请日： | 2017-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN107793418B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 肖灿;徐镜人;蔡伟;朱晓鹤;张海波;吕慧敏;胡涛;吴剑华;顾诚;徐辰俊 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;高瑜 |
| 地址： | 225321 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种枸橼酸托法替布的工业化生产方法，包括如下步骤：(1)化合物SMA与化合物SMB加入DMSO与纯化水的混合溶剂1中，在DIPEA的催化下反应得到中间体INA；(2)INA在碱性条件下均相反应制备中间体INB粗品；(3)INB粗品用低级醇和水精制得INB精品；(4)INB精品经过脱苄基、酸化后得中间体INC(盐形式)；(5)INC与SMC反应结束后得到中间体IND，即托法替布游离碱；(6)IND与一水合柠檬酸在纯化水中成盐，得到枸橼酸托法替布。本发明解决了现有文献报道的制备工艺缺陷，所使用的溶剂均为三类溶剂，环境污染小，耗时短，操作过程简单，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 枸橼酸 托法替布 工业化 生产 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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