[发明专利]用于制备3,5-二碘-O-[3-碘苯基]-L-酪氨酸的硫酸化衍生物的方法有效
| 申请号： | 201711004564.2 | 申请日： | 2012-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN107840813B | 公开（公告）日： | 2020-12-22 |
| 发明（设计）人： | P·L·阿内力;M·阿尔格赛;V·波尔;L·卡瓦雷力;L·嘉礼姆波蒂;S·加泽多;L·拉图阿达;F·麦萨诺;G·利沃尔塔;F·韦拉 | 申请（专利权）人： | 伯拉考成像股份公司 |
| 主分类号： | C07C303/32 | 分类号： | C07C303/32;C07C309/42 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种通过在作为溶剂的氯磺酸和二甲基乙酰胺的存在下，由相应酚化合物开始来制备衍生物3,5‑二碘‑O‑[3‑碘‑4‑(磺基氧基)苯基]‑L‑酪氨酸(T3S)的单钠盐的方法。如此得到的T3S化合物可以方便地以良好产率、作为固体以纯形式分离。本发明进一步涉及用于T3S的制备方法，其中起始试剂为T2，并且进一步包括片剂形式的该化合物的制剂。进一步，本发明公开了基于T3S衍生物的非放射性免疫分析法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 苯基 酪氨酸 硫酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种按照下述反应制备具有式II(T3S)的甲状腺激素的硫酸化形式的方法：其中：M为碱金属；包括步骤：a)在二甲基乙酰胺(DMAC)的存在下，用氯磺酸(CSA)硫酸化式I的化合物，其中CSA和式I的化合物之间的摩尔比为4至10；b)在碱金属无机盐的水溶液中盐化，得到式II的化合物；a)通过在大孔芳族聚合物基质上的色谱且用水和有机溶剂的极性递减的混合物洗脱来纯化式II的化合物并且通过HPLC的分离纯度>99％。
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