[发明专利]一种米库氯铵中间体及利用该中间体合成米库氯铵的方法在审

专利信息
申请号: 201711010252.2 申请日: 2017-10-25
公开(公告)号: CN108503564A 公开(公告)日: 2018-09-07
发明(设计)人: 魏文国;王亚军 申请(专利权)人: 武汉嘉诺康医药技术有限公司
主分类号: C07C309/66 分类号: C07C309/66;C07C309/73;C07C303/28;C07D217/20
代理公司: 武汉宇晨专利事务所 42001 代理人: 余晓雪
地址: 430075 湖北省武汉市东湖新技*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明属于药物化合物的合成技术领域,具体公开了一种改进的适用于工业化生产的米库氯铵中间体及利用该中间体合成米库氯胺的方法。本方法以E‑辛‑4‑烯‑1,8‑二酸和 (R)‑(+)‑5'‑甲氧基劳丹素为起始原料,通过两步反应,制备得到米库氯铵。该方法起始物料廉价易得,第一步反应后经过分液萃取和浓缩等简单后处理步骤,第二步通过简单萃取或者打浆就能得到98%以上纯度的产品。该工艺反应和后处理操作简单,所得到产品质量高,不需进一步纯化即可满足使用要求。该发明工艺简单实用,非常适于工业化生产。
搜索关键词: 氯铵 中间体合成 后处理 药物化合物 打浆 工艺反应 合成技术 简单萃取 两步反应 起始物料 起始原料 一步反应 甲氧基 二酸 分液 劳丹 氯胺 萃取 制备 浓缩 改进
【主权项】:
1.一种米库氯铵中间体,其特征在于,其为式3所示化合物E‑辛‑4‑烯‑1,8‑二酸丙酯,结构式如下:式3中,X为F、Cl、Br、I、甲烷磺酰氧基OMs或对甲苯磺酰氧基OTos。
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