[发明专利]一种利伐沙班的合成方法有效
| 申请号： | 201711021956.X | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN107936006B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 刘雄;黄想亮;曹倩;陈为人;姚成志;曾维 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/10 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利伐沙班的合成方法，本发明在合成化合物式3的过程中，采用硫化物进行脱保护反应，工艺条件温和、安全、环保；本发明在合成利伐沙班的过程中，使用先酰化、再氯化的方法，避免了昂贵试剂5‑氯‑2‑酰氯噻吩的使用，大大降低了生产成本；本发明提供的方法可操作性强，不需要采用操作繁琐、成本较高的柱层析方法纯化产物和其它特殊设备，且工艺温和、安全，反应操作简单，有利于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种利伐沙班的合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)使下式4化合物与硫化物反应生成下式3化合物；(2)将步骤(1)所得反应液直接与下式5化合物在缚酸剂作用下反应得到下式2化合物；(3)将下式2化合物溶于有机酸中，在氯化剂的作用下得到下式1化合物，该式1化合物即为目标产物，
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