[发明专利]一种活性环八肽Reniochalistatin E及其类似物的合成方法有效
| 申请号： | 201711057116.9 | 申请日： | 2017-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN107827956B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 周荣;徐石海 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 崔红丽;陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种活性环八肽Reniochalistatin E及其类似物的合成方法。本发明的环八肽的全合成方法采用的是多肽固相合成法，大大缩减了合成时间和纯化工序；为防止色氨酸吲哚氮上的氢可能引起连接率降低和副产物的增多，采用吲哚上带碳酰叔丁基(Boc)保护的色氨酸为原料，最后环合结束后再用高体积比的TFA/DCM溶液脱Boc保护获得最终产物。与传统的缩合试剂和环合试剂，本发明采用的缩合试剂DEPBT和DIEA、环合试剂PyBOP大大减少反应过程引起的消旋和对使用者身体的毒性危害。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 活性 环八肽 reniochalistatin 及其 类似物 合成 方法 | ||
【主权项】：
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