[发明专利]一种Abemaciclib甲磺酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 201711098673.5 | 申请日： | 2017-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN109761959B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/04;C07D213/73;C07C309/04;C07C303/32 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 杨天娇 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种Abemaciclib甲磺酸盐的合成方法，包括(1)将化合物9在强碱作用下与化合物5反应得到化合物10；(2)将化合物10在合适的溶剂中在甲基磺酸作用下成盐得到Abemaciclib甲磺酸盐；本发明还公开了化合物5和化合物9的合成方法，该合成路线操作简单，避免了使用贵金属催化剂，降低了路线成本和产品的重金属残留，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 abemaciclib 甲磺酸盐 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.Abemaciclib中间体化合物5的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)在碱的存在下，N‑(4‑溴‑2,6‑二氟苯基)乙酰胺化合物1和异丙胺在密封反应器中发生缩合反应得到化合物2；![]()
(2)将化合物2在酸作用下成环得到化合物3；![]()
(3)将化合物3用格氏试剂或锂试剂进行交换得到的中间态与2,4‑二氯‑5‑氟嘧啶在铁或镍的催化下偶联得到化合物5；![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州科巢生物科技有限公司，未经杭州科巢生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711098673.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
