[发明专利]一种醋酸乌利司他的合成方法有效
| 申请号： | 201711111101.6 | 申请日： | 2017-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN107629107B | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 张彤丽 | 申请（专利权）人： | 广州市桐晖药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 广州汇航专利代理事务所(普通合伙) 44537 | 代理人： | 吕诗 |
| 地址： | 510335 广东省广州市高新技术*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醋酸乌利司他的合成方法，所述方法包括下列步骤：1)孕诺二烯醇在乙二醇、对甲苯磺酸、原甲酸三甲酯作用下生成化合物VI；2)化合物VI经双氧水氧化得到化合物VII；3)化合物VII与4‑(N,N‑二甲基氨基)苯基溴化镁格氏试剂反应得到化合物VIII；4)化合物VIII水解得到化合物IX；5)化合物IX与冰醋酸、醋酸酐在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲胺基吡啶、高氯酸铁的催化作用下反应得醋酸乌利司他。该方法中，由乌利司他获得醋酸乌利司他的反应条件相对温和，不易产生脱甲基乌利司他或氮氧化乌利司他，生产过程更可控。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 乌利司 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸乌利司他的合成方法，其特征在于，反应式如下:所述方法包括下列步骤：1)孕诺二烯醇在乙二醇、对甲苯磺酸、原甲酸三甲酯作用下生成化合物VI；2)化合物VI经双氧水氧化得到化合物VII；3)化合物VII与4‑(N,N‑二甲基氨基)苯基溴化镁格氏试剂反应得到化合物VIII；4)化合物VIII水解得到化合物XI；5)化合物XI与冰醋酸、醋酸酐在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、4‑二甲胺基吡啶、高氯酸铁的催化作用下反应得醋酸乌利司他。
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