[发明专利]一种Larotrectinib的制备方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 201711121329.3 申请日: 2017-11-14
公开(公告)号: CN107987082B 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 吉民;刘海东;宗玺;李锐;万广朋;王冬冬;杨苏;于文渊;张影;胡海燕 申请(专利权)人: 苏州东南药业股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 代理人: 张铂
地址: 215000 江苏省苏州市工业园区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药物化学领域,具体涉及一种Larotrectinib的制备方法及其中间体,该方法以5‑氯‑3硝基吡唑并[1,5‑a]嘧啶为原料,经三步反应得到式5化合物式5化合物和式6化合物发生取代反应得到Larotrectinib。该方法提供了一条Larotrectinib新的合成路线,降低了式6化合物的消耗,降低了生产成本,并且反应条件温和、无须柱层析纯化,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 larotrectinib 制备 方法 及其 中间体
【主权项】:
1.一种Larotrectinib的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)式1化合物经还原反应得到式2化合物,(2)式2化合物和对硝基苯基氯甲酸酯反应得到式3化合物,(3)式3化合物和式4化合物反应得到式5化合物,(4)式5化合物和式6化合物发生取代反应得到Larotrectinib,
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