[发明专利]一种盐酸沙丙蝶呤的制备方法有效
| 申请号： | 201711131646.3 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN109776540B | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘素云;李克让 | 申请（专利权）人： | 北京启慧生物医药有限公司;北京凯莱天成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/04 | 分类号： | C07D475/04;C07H1/00;C07H13/04;C07C249/16;C07C251/76 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102609 北京市大兴区生物医药*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种式(I)表示的盐酸沙丙蝶呤的制备方法，以5‑脱氧阿拉伯糖为原料，在乙酸酐存在下，经乙酰化反应得到中间体DL‑1，DL‑1在乙酸催化下与苯肼反应，得到中间体DL‑2；DL‑2与硫酸氨基密啶在无水高氯酸锂催化下关环，得到中间体DL‑3，不经纯化直接被碘单质氧化后得到中间体DL‑4；DL‑4经氢氧化钾水解得到L‑生物喋呤(DL‑5)；L‑生物喋呤经铂催化剂还原、成盐得到盐酸沙丙蝶呤。该路线操作简便，收率高，路线总收率70％以上，终产品纯度达99.5％以上，能耗低，适用于工业化生产。 |
||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 蝶呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式（I）表示的盐酸沙丙蝶呤的制备方法，其特征在于通过下式（II）表示的反应步骤a‑e得到盐酸沙丙蝶呤：![]()
（I）![]()
（II）a）以5‑脱氧阿拉伯糖（DL‑SMA）为原料，经乙酰化反应得到中间体DL‑1；b）DL‑1在酸催化下与苯肼反应，得到中间体DL‑2；c）DL‑2与硫酸氨基密啶关环，得到中间体DL‑3，不经纯化直接氧化后得到中间体DL‑4；d）DL‑4经过水解得到L‑生物喋呤（DL‑5）；e）L‑生物喋呤经氢化还原、成盐得到盐酸沙丙蝶呤。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京启慧生物医药有限公司;北京凯莱天成医药科技有限公司，未经北京启慧生物医药有限公司;北京凯莱天成医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711131646.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
