[发明专利]多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711155346.9 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107936058B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 赵秀丽;张九龙;陈大为 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;A61K31/665;A61K31/337;A61K47/54;A61K47/28;A61K9/127;A61P35/00;C08G65/335 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，涉及一种多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的多西紫杉醇衍生物为三苯基膦‑多西紫杉醇(TD)，通过将多西紫杉醇与4‑羧丁基三苯基溴化膦在EDC和DMAP的催化下通过酯化反应制得。多西紫杉醇和线粒体靶向基团三苯基膦通过酯键相连，其结构如下。本发明制备的多相紫杉醇衍生物，合成方法简单易行，为线粒体靶向药物递送提供了新的思路。将紫杉醇衍生物包载于脂质体中，制备方法简单易行，重现性好，稳定性高。PEG修饰的紫杉醇衍生物的脂质体可以增加其在血液中循环时间，同时由于pH敏感的断裂机制，其可以更好的在肿瘤部位释放抗肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 紫杉醇 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
多西紫杉醇衍生物，其特征在于，将多西紫杉醇和线粒体靶向基团三苯基膦通过酯键相连，其结构如式1所示：
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