[发明专利]一种铱催化吡咯/吲哚[1,2-a]并喹喔啉的不对称氢化合成手性胺的方法有效
申请号: | 201711158192.9 | 申请日: | 2017-11-20 |
公开(公告)号: | CN109810109B | 公开(公告)日: | 2020-07-21 |
发明(设计)人: | 胡书博;翟小勇;孙蕾;周永贵 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D221/12;B01J31/24 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 毛薇;李馨 |
地址: | 116000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供一种合成手性胺的方法,催化吡咯/吲哚[1,2‑a]并喹喔啉经不对称氢化反应制备,催化剂为铱的金属前体和手性双膦配体的配合物,反应活性和对映选择性高,通过对醋酸酐加入量和反应时间的调控,可以分别或者同时获得两种氢化产物,即原位保护的氢化产物和直接氢化的产物,得到相应的手性三级胺化合物,能获得一种或者两种高的对映体过量纯品,其对映体过量最多可达到97%;本发明操作简便实用易行,收率高,环境友好,催化剂商业可得,反应条件温和,具有潜在的实际应用价值。 | ||
搜索关键词: | 一种 催化 吡咯 吲哚 喹喔啉 不对称 氢化 合成 手性 方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成手性胺的方法,其特征在于:催化吡咯/吲哚[1,2‑a]并喹喔啉经不对称氢化反应制备,催化剂为铱的金属前体和手性双膦配体的配合物,铱的金属前体、手性双膦配体、底物的摩尔比为:0.01~0.05:0.022~0.11:1;式中:R为C1‑C6的烷基或芳基;R’为甲基、乙基、甲氧基、卤素中的一种或两种以上。
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