[发明专利]125I标记的Caerin多肽及其应用

摘要

本发明属于生物技术领域，提供了¹²⁵I标记的Caerin多肽及其在制备治疗肿瘤，特别是与HPV感染有关的良性或恶性肿瘤的药物中的应用。本发明提供的¹²⁵I标记的Caerin多肽采用优化后的直接标记法制备得到，制备方法操作简便，标记率高，反应时间短，体内外稳定性好。对Caerin多肽进行¹²⁵I标记后，制备得到的¹²⁵I标记多肽对肿瘤细胞具有显著的抑制作用，显著提高了Caerin多肽的治疗效果，降低了Caerin多肽的使用剂量，降低了治疗肿瘤，特别是与HPV感染有关的肿瘤的药物的制备成本和化学毒性，从而降低了肿瘤的治疗成本和提高了肿瘤的用药安全。

主权项

1.一种125I标记的Caerin多肽，其特征在于，所述125I标记的Caerin多肽为F3多肽，制备方法包括如下步骤：S1、取Iodogen，按固液比1mg/mL加入三氯甲烷将其溶解，取90〜110μL加入反应管底部，负压吹干，密封，‑15°C〜‑20°C保存，制得涂有Iodogen的反应管；S2、取步骤S1制得的涂有Iodogen的反应管，依次加入30〜50μL浓度为0.30〜0.55μg/μL的多肽溶液和15〜25μL浓度为20〜30μCi/μL的Na125I，于15‑25℃的反应温度下，搅拌反应10〜15min；S3、反应时间结束后，立即加入300μL浓度为0.05mol/L、pH为7.4的磷酸盐缓冲液终止反应，静置5min；得反应液；S4、将步骤S3所述反应液用SephadexG‑25层析柱纯化，用浓度为0.05mol/L、pH为7.5的磷酸盐缓冲液洗脱，收集洗脱液，每管收集1mL，边收集边测定各管的放射性计数，直至第二个高峰洗脱至本底时，合并第一个放射性峰溶液，即得125I标记的Caerin多肽。