[发明专利]一种高纯度阿普斯特的精制制备工艺在审
| 申请号： | 201711179851.7 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107698485A | 公开（公告）日： | 2018-02-16 |
| 发明（设计）人： | 李彦雄;徐亮;毛波 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 丁佳佳 |
| 地址： | 528400 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度阿普斯特的精制制备工艺，包括以下步骤(1)以酸酐和手性胺为原料，在溶剂A中进行加热回流2‑5h，经过处理得到阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿普斯特纯品；本发明通过以水和2‑丁酮复配作为纯化溶剂进行除杂，取得了较好技术效果，能显著降低阿普斯特粗品中主要杂质原料中间体a、中间体b以及工艺杂质的含量，HPLC检测阿普斯特纯度达到99.7％以上，杂质限量均小于0.1％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 阿普斯特 精制 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种高纯度阿普斯特的精制制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：(1)以酸酐和手性胺为原料，在溶剂A中进行加热回流3‑5h，经过处理得到阿普斯特粗品；(2)将阿普斯特粗品加入到溶剂B中，加热溶解后，混合物经过精制得到阿普斯特纯品；其中，所述溶剂A选自冰乙酸、甲酸、乙酸酐、甲基磺酸中至少一种；所述溶剂B选自2‑丁酮、乙腈和水中的至少一种。
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