[发明专利]萘并噻吩二酮类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类来自海洋链霉菌的具有抗肿瘤活性的萘并噻吩二酮类化合物及其制备方法和应用，该类化合物的结构如式I所示，该类化合物属于含硫的结构新颖化合物，具有显著的蛋白激酶抑制活性和抗肿瘤活性，可以有效抑制蛋白激酶PKC、ROCK2等，可用于开发为激酶抑制剂；对肺癌、胃癌、乳腺癌、淋巴癌、PDGF依赖性肿瘤等癌症具有很好的治疗前景。本发明还公开了具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，由海洋放线菌经固体发酵产生，可通过对培养产物进行乙酸乙酯或二氯甲烷萃取后，再由硅胶柱层析、凝胶柱层析和反相色谱分离纯化得到，易于操作和实施。

主权项

1.一种萘并噻吩二酮类化合物，其特征在于，为式I结构的化合物；其中，R₁、R₂和R₃具体如下：1)R₁为H和OH，R₂为H且R₃为CH₃；2)R₁为H和OH，R₂为CH₃且R₃为CH₃；3)R₁为O，R₂为H且R₃为CH₃；4)R₁为O，R₂为CH₃且R₃为CH₃。