[发明专利]一种美海曲林萘二磺酸的制备方法在审
| 申请号： | 201711185077.0 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109824663A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 周小明;姜雨;李伟;刘勇;王倩 | 申请（专利权）人： | 辽宁博美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 124000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，提供了一种美海曲林萘二磺酸的制备方法，其特征在于包含以下步骤：(1)将甲基亚胺‑N,N‑二丙酸甲酯和甲醇钠在有机溶剂的作用下,加热发生闭环，用盐酸加热脱羧得N‑甲基‑4‑哌啶酮盐酸盐;(2)将苯肼和氯苄碱性条件下缩合得苄基苯肼;(3)N‑甲基‑4‑哌啶酮盐酸盐溶液和苄基苯肼混合加热，生成美海曲林盐酸盐，加入1,5‑萘二磺酸钠，得到美海曲林萘二磺酸，收率高，条件温和，中间体纯化方便，符合工业化生产的需求。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酸 哌啶酮盐酸盐 苄基苯肼 制备 加热 闭环 丙酸甲酯 混合加热 甲基亚胺 碱性条件 药物合成 有机溶剂 磺酸钠 甲醇钠 盐酸盐 苯肼 氯苄 收率 缩合 脱羧 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种美海曲林萘二磺酸的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：(a)将甲基亚胺‑N,N‑二丙酸甲酯和甲醇钠在有机溶剂的作用下,加热发生闭环，用盐酸加热脱羧得N‑甲基‑ 4‑哌啶酮盐酸盐;(b)将苯肼和氯苄碱性物质条件下缩合得苄基苯肼;(c) N‑甲基‑ 4‑哌啶酮盐酸盐溶液和苄基苯肼混合加热，生成美海曲林盐酸盐，加入1,5‑萘二磺酸钠，得到美海曲林萘二磺酸。
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