[发明专利]阳离子修饰的盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体眼用制剂及制备方法

摘要

本发明公开了阳离子修饰的盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体眼用制剂及制备方法，制备方法为：(1)将卵磷脂和胆固醇放在氯仿中，超声得混悬液；将盐酸毛果芸香碱和渗透促进剂溶于甲醇得溶液一；(2)将混悬液和溶液一混匀，除去有机溶剂，形成均匀的脂质薄膜；(3)将柔顺剂溶于纯水中得溶液二，将脂质薄膜溶解于溶液二中，得到混合初乳液；(4)将混合初乳液超声，温浴，得到盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体制剂；(5)将阳离子材料溶于纯水中得到溶液三，搅拌盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体制剂，将溶液三滴入，搅拌，得本发明眼用制剂；本发明的制剂具有巨大的膜表面积，高度的粘附性，增加药物的透过性。良好的生物相容性和较低的眼部刺激性。

主权项

阳离子修饰的盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体眼用制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将卵磷脂和胆固醇放在氯仿中，超声3‑5min，得混悬液；将盐酸毛果芸香碱和渗透促进剂溶于甲醇中得溶液一；(2)将所述混悬液和溶液一混匀，在35‑50℃旋转蒸发除去有机溶剂，直至容器的底部形成均匀的脂质薄膜；(3)将柔顺剂溶于纯水中得溶液二，将所述脂质薄膜溶解于溶液二中，得到混合初乳液；(4)在功率100‑200W的条件下，将混合初乳液超声10‑60min，25‑60℃温浴0.5‑2h，得到盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体制剂；(5)将阳离子材料溶于纯水中得到溶液三，以转速为200‑400rpm条件下搅拌所述盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体制剂，将所述溶液三滴加至所述盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体制剂中，搅拌0.5‑2h，得到阳离子修饰的盐酸毛果芸香碱柔性纳米脂质体眼用制剂；所述卵磷脂、胆固醇、盐酸毛果芸香碱、渗透促进剂、柔顺剂和阳离子材料的质量比为：400:20:(5‑25):(0.1‑0.5):(12‑25):(12‑20)；所述卵磷脂与氯仿的比为40mg:1‑3mL。