[发明专利]一种扩展型荧光胞苷类似物及其制备方法

摘要

本发明的目的是提供一种制备扩展型胞苷衍生物的方法。其特征在于，按如下步骤进行(1)在氮气情况下，以NaH为碱、3‑丁炔‑1‑醇和1‑溴甲基萘为反应原料，温度控制在0‑10℃之间，反应2～4小时，得到2‑(3‑丁炔氧甲基)萘的纯品。(2)将上步产物、5‑碘尿苷和一定量钯催化剂及碘化亚铜溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，在65～70℃下反应7～10小时，分离提纯得到目标产物。本发明所得的产品结构与天然核苷相似，且有良好的荧光特性，可作为荧光核苷探针，在生物化学及医药等领域具有很好的应用前景。

主权项

一种以3‑丁炔‑1‑醇为原料，经亲核取代、偶联反应得到目标核苷衍生产物的方法，包括以下合成步骤：(1)2‑(3‑丁炔氧甲基)萘的制备以3‑丁炔‑1‑醇和1‑溴甲基萘为原料，在氮气情况下，温度控制在0‑10℃之间，反应2～4小时，过滤，洗涤，萃取，经柱层析色谱分离得到2‑(3‑丁炔氧甲基)萘的纯品。(2)核苷衍生物的制备将上述步骤得到的产物、碘化亚铜和二氯化钯加入反应管中，加入溶剂DMF以及三乙胺，氮气保护下，反应两个小时，加入2‑(3‑丁炔氧甲基)萘，在65‑70℃反应一段时间，过滤，洗涤，萃取，经柱层析色谱分离得到核苷衍生物。