[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷II型的制备方法有效
| 申请号： | 201711245753.9 | 申请日： | 2017-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN109867685B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 赵涛涛;艾娇;张伟;皮金红;张琦;谢国范;吴鸣 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京商专润文专利代理事务所(普通合伙) 11317 | 代理人： | 丁继恩 |
| 地址： | 435200 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本申请公开了一种硫酸氢氯吡格雷II型的制备方法。所述方法包括如下步骤：(4)以氯吡格雷游离碱为原料，在反应溶剂中与1R‑(‑)‑樟脑磺酸反应得到氯吡格雷樟脑磺酸盐，然后再在碱性条件下水解得到氯吡格雷游离碱的步骤；然后再以步骤(4)得到的氯吡格雷游离碱为原料制备硫酸氢氯吡格雷II型。该合成路线简单，使用的溶剂廉价，节约成本，减少了废液产生，提高了溶剂的回收利用，且制得的氯吡格雷硫酸氢盐II型纯度高、品质好、收率高、稳定性好，适用于工业化大生产等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 氢氯吡格雷 ii 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种硫酸氢氯吡格雷II型的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(4)以氯吡格雷游离碱为原料，在反应溶剂(优选为丙酮、乙酸乙酯或丙酮与乙酸乙酯的混合物)中与1R‑(‑)‑樟脑磺酸反应(优选回流(优选在50‑75℃下回流)反应；可选的，所述反应的时间为12‑16h)得到氯吡格雷樟脑磺酸盐(优选氯吡格雷游离碱和1R‑(‑)‑樟脑磺酸的质量比为1：0.70～0.75(优选1：0.72))，然后再在碱性条件下(优选在碳酸钠的存在下(优选碳酸钠在反应体系中的质量浓度为5‑10％))水解(优选在0‑10℃下水解)得到氯吡格雷游离碱的步骤；然后再以步骤(4)得到的氯吡格雷游离碱为原料制备硫酸氢氯吡格雷II型。
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