[发明专利]由β‑酮酸酯合成β‑二氟羧酸的方法在审

专利信息
申请号: 201711257754.5 申请日: 2017-12-04
公开(公告)号: CN107903205A 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 何鑫;吴荣福;刘洲亚;马建义;张治柳;姜鲁勇;马汝建 申请(专利权)人: 武汉药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07D211/60 分类号: C07D211/60;C07D309/08;C07C51/09;C07C61/15;C07C67/307;C07C69/75;C07C69/74
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 代理人: 张劲风
地址: 430079 湖北省*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及一种由β‑酮酸酯合成β‑二氟羧酸化合物的方法。解决了目前大部分方法中收率低,不能放大生产的技术问题。本发明的技术方案由β‑酮酸酯合成β‑二氟羧酸的方法,其特征是包括以下步骤,本发明以市场上易得的β‑酮酸酯为原料,经HF存在的条件下,和SF4反应生成β‑二氟羧酸酯,再经过酸性条件水解,得到β‑二氟羧酸。本发明所涉及分子及其衍生物可参与合成磷酸二酯酶(PDEs)特别是PDE2的抑制剂药物。
搜索关键词: 酮酸酯 合成 羧酸 方法
【主权项】:
由β‑酮酸酯合成β‑二氟羧酸的方法,其特征是:包括以下步骤,第一步由β‑酮酸酯和SF4在HF的存在下,生成β‑二氟羧酸酯,第二步,β‑二氟羧酸酯再经盐酸溶液加热反应得到β‑二氟羧酸,反应式如下:其中n 为1,2,3时分别代表四元环,五元环和六元环, X分别代表C,N,O原子,分别对应环烷烃,含氮杂环和含氧杂环。
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