[发明专利]一类含杂环的吲哚胺2,3-双加氧酶调节化合物及其在药学中的用途在审
申请号: | 201711295455.0 | 申请日: | 2017-12-08 |
公开(公告)号: | CN108424414A | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | 梅德盛;汪奎;刘爱风;孙靖;孙高睿;张东东;路杨;杨东晖;李磐 | 申请(专利权)人: | 苏州国匡医药科技有限公司;杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D495/14;C07D519/00;C07F9/6561;A61K31/437;A61K31/4188;A61K31/4709;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/675;A61P35/00;A |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张睿 |
地址: | 215125 江苏省苏州市苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 在本发明涉及的化合物为一种或多种吲哚胺2,3‑双加氧酶的抑制剂。此外,本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂,及这类吲哚胺2,3‑双加氧酶抑制剂的用途,可单一用药或与其它药物联合用药,用来治疗与吲哚胺2,3‑双加氧酶相关的症状。 | ||
搜索关键词: | 双加氧酶 吲哚 抑制剂 药物联合用药 调节化合物 杂环 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,水合物、溶剂化物、同位素化合物或前药:其中:在式(I)中,环RA表示被一个或两个以上Ra所取代的C5‑12元芳基环、C5‑12芳基杂环;X和Y分别是N,O或C,且X和Y中至少有一个为N原子;R1是氢,卤素、C1‑6烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑6环烷基、C3‑6杂环烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基;R2是氢或OH;环RB表示被一个或两个以上Rb所取代的C3‑8环烷基,C3‑8环烯基、C3‑10桥环基,C3‑10螺环基,C5‑12芳基,C5‑12杂芳基;环RC表示被一个或两个以上Rc所取代的C3‑8环烷基,C3‑8环烯基、C3‑10桥环基,C3‑10螺环基,C5‑12芳基,C5‑12杂芳基、C9‑18的稠环基;其中Ra、Rb、Rc可以独立地选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、磺酸基、C1‑6烷基、C1‑6环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、卤代C1‑6环烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、二(C1‑6烷基)氨基C2‑6烷氧基羰基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1‑6烷基氨基甲酰基、二(C1‑6烷基)氨基甲酰基、二(C1‑6烷基)氨基C2‑6烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、C1‑6烷基氨磺酰基、二(C1‑6烷基)氨磺酰基、二(C1‑6烷基)氨基C2‑6烷基氨磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基亚硫酰基、二(C1‑6烷基)膦酰基、羟基C1‑6烷基、羟基羰基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基、C1‑6烷基亚硫酰基C1‑6烷基、二(C1‑6烷基)膦酰基C1‑6烷基、羟基C2‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C2‑6烷氧基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基C1‑6烷基、二(C1‑6烷基)氨基C1‑6烷基、二(C1‑6烷基)氨基乙酰基、氨基C2‑6烷氧基、C1‑6烷基氨基C2‑6烷氧基、二(C1‑6烷基)氨基C2‑6烷氧基、羟基C2‑6烷基氨基、C1‑6烷氧基C2‑6烷基氨基、氨基C2‑6烷基氨基、C1‑6烷基氨基C2‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基C2‑6烷基氨基、C5‑10芳基、C5‑10杂芳基;或者当取代基的数目为2时,相邻的上述两个取代基相互环合形成3‑8元环,该环中含有0‑3个杂原子。
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