[发明专利]一种基于脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物的螺旋吲哚类化合物的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201711304384.6 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107973810B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 王毅;颜亮;马金珠;徐蕾;聂刘旺 | 申请（专利权）人： | 马鞍山南大高新技术研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/22 | 分类号： | C07D513/22;C07D487/20;C07D513/20;C07D487/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 范奇 |
| 地址： | 243000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物的螺旋吲哚类化合物的合成方法，该合成方法包括将吡啶基类吲哚化合物与脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物在乙醇水溶液中进行加成缩合反应，得到高产率的螺旋吲哚类化合物，然后再抽滤重结晶得到提纯的产物。与现有技术相比，本发明的合成方法简单、方便，利用单锅合成方法替代原有的多步反应，且原料易得，反应效率高，适合多种反应底物；同时得到的螺旋吲哚类化合物具有药物活性，可用于临床能较有效治疗肿瘤和癌症的药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 脯氨酸 衍生物 羰基 类环酮 化合物 螺旋 吲哚 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种基于脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物的螺旋吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：(1)将吡啶基类吲哚化合物、脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物置于乙醇水溶液中，加热搅拌回流反应；其中，吡啶基类吲哚化合物、脯氨酸类衍生物和多羰基类环酮化合物的摩尔比为1:(0.8‑1):(1‑1.2)；(2)反应结束后，冷却至室温，产物经抽滤和重结晶分离纯化，得到螺旋吲哚类化合物；步骤(1)中，吡啶基类吲哚化合物的结构式为![]()
其中R为‑H，‑Cl，Br或‑I中的任意一种；步骤(1)中，脯氨酸类衍生物选自脯氨酸或硫杂脯氨酸中的一种![]()
即X为‑C或‑S；步骤(1)中，多羰基类环酮化合物选自![]()
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中的任意一种；其中，R1为‑H，‑NO2，‑Cl，Br或‑I中的任意一种；步骤(2)中，所得的螺旋吲哚类化合物的结构式为：![]()
中的任意一种；其中R为‑H，‑Cl，Br或‑I中的任意一种；R1为‑H，‑NO2，‑Cl，Br或‑I中的任意一种；X为‑C或‑S。
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