[发明专利]一种(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸的合成方法在审
| 申请号： | 201711304710.3 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107935874A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C227/40;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸的合成方法，主要解决目前缺少工业化合成光学纯的(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸的方法的技术问题。本发明合成通过三个步骤，（1）(R,S)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸的酯化；（2）(R,S)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸乙酯用脂肪酶(Lipase PSAmanoSD)手性拆分；（3）(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸乙酯的水解得最终产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 萘基 丙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸的合成方法，其特征是：包括以下步骤：步骤1：(R,S)‑3‑氨基‑3(2‑萘酚基)丙酸的酯化，得到(R,S)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸乙酯盐酸盐；步骤2：将步骤1得到的(R,S)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸乙酯盐酸盐经过脂肪酶进行手性酶解拆分得到(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘酚基)丙酸乙酯；步骤3：将步骤2得到的(R)‑3‑氨基‑3(2‑萘基)丙酸乙酯经氢氧化钠水解后，得到(R)‑3‑胺基‑3(2‑萘基)丙酸；反应式如下：。
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