[发明专利]间二取代苯酚化合物及其制备方法与抗结核菌应用有效
| 申请号： | 201711310722.7 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107973727B | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;张天宇;张妞妞;刘志永;钱露;唐运祥;程亚娟;张学景 | 申请（专利权）人： | 中山大学;中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07C233/29 | 分类号： | C07C233/29;C07C233/26;C07D309/08;C07C233/75;C07C235/56;C07D213/82;C07D333/38;C07D285/06;C07C271/38;C07C271/28;C07C233/80;C07D213/74;C07D241/20 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 苏运贞;裘晖 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物、其制备方法与应用。所述的间二取代苯酚化合物具有新的抗结核菌药母核结构和优秀的抗结核菌活性，特别是对耐药的变异结核菌株也具有很强的抑制活性。本发明还提供了所述的间二取代苯酚化合物的制备方法，该制备方法的原料廉价易得，无需使用高毒性和高污染试剂，反应步骤简单，可实现工业化生产；具有良好的药用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯酚 化合物 及其 制备 方法 结核菌 应用 | ||
【主权项】：
一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物或其药学可接受的盐、立体异构体或溶剂化物，其中，R1为甲基、乙基、乙烯基、C3～C8烷基及环烷基、甲氧基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、噻二唑基、苯氧基、苄氧基、乙氧基、C3～C8烷基氧基及环烷基氧基、四氢吡喃基、四氢呋喃基；其中在苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、苯氧基、苄氧基的芳香环上还可以有单取代或者多取代基，取代基可以是甲基、乙基、C3～C6烷基及环烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、三氟甲基、腈基、羟基；R2为无取代、单取代或多取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噻唑基、吡唑基、三氮唑基，取代基可以是甲基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、腈基；X为CH2、O、S、NH和NCH3。
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