[发明专利]一类PTP1B多肽抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类PTP1B多肽抑制剂，及其化学合成方法以及在开发抗II型糖尿病药物中的应用，该类PTP1B多肽抑制剂采用固相合成方法进行制备。该类多肽化合物，通过抑制蛋白质酪氨酸磷酸化酶1B的活性，增强胰岛素敏感性，对胰岛素抵抗类II型糖尿病具有良好的治疗效果，在抗II型糖尿病药物开发中具有潜在的应用价值。

主权项

1.一类PTP1B多肽抑制剂，其特征在于，所述多肽抑制剂的序列为下述序列之一：(1)Ac‑Ile‑Ala‑Lys‑Lys‑Leu‑Arg‑Arg‑Ile‑Gly‑Asp‑Lys‑Phe‑NH₂；(2)Ac‑Ile‑Lys‑Lys‑Lys‑Leu‑Arg‑Arg‑Ile‑Lys‑Asp‑Lys‑Phe‑NH₂；(3)Ac‑Ile‑Lys‑Lys‑Lys‑Leu‑Lys‑Lys‑Ile‑Lys‑Asp‑Lys‑Phe‑NH₂；(4)Ac‑Lys‑Ile‑Ala‑Leu‑Lys‑Leu‑Ala‑Leu‑Lys‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑NH₂；(5)Ac‑Lys‑Leu‑Ile‑Ala‑Leu‑Lys‑Leu‑Ala‑Leu‑Ile‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑NH₂；(6)Ac‑Lys‑Leu‑Ile‑Ala‑Leu‑Lys‑Leu‑Ala‑Leu‑Ile‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑OH；(7)Pal‑Lys‑Leu‑Ile‑Ala‑Leu‑Lys‑Leu‑Ala‑Leu‑Ile‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑OH；(8)Pal‑Ile‑Ala‑Gln‑Glu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ile‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑NH₂；(9)Pal‑Ile‑Ala‑Gln‑Glu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ile‑Gly‑Asp‑Glu‑Phe‑OH；其中，序列中的氨基酸均为天然氨基酸，Ac为乙酰基，Pal为棕榈酰基。