[发明专利]一种抗心衰药物沙库必曲中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711319685.6 | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN107986978A | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 孙益东;耿志 | 申请（专利权）人： | 临沂齐泽医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗心衰药物Entresto的关键成分之一沙库必曲的中间体的制备方法，通过手性诱导高选择得到手性中间体，条件温和，收率高，副产物少，适合工业化生产。该制备方法包括步骤一将式I所示的化合物、碱、甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺以及4‑卤代甲基联苯加入反应容器中在有机溶剂中室温搅拌反应得到(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺；步骤二将步骤一得到的(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺在柠檬酸的四氢呋喃溶液中反应，反应结束饱和碳酸氢钠中和，二氯甲烷萃取得到沙库必曲中间体(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 心衰 药物 沙库必曲 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗心衰药物沙库必曲中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括：步骤一：将式I所示的化合物、碱、甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺以及4‑卤代甲基联苯加入反应容器中在有机溶剂中室温搅拌反应得到(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺；步骤二：将步骤一得到的(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯二苯甲酮亚胺在柠檬酸的四氢呋喃溶液中反应，反应结束饱和碳酸氢钠中和，二氯甲烷萃取得到沙库必曲中间体(R)‑2‑联苯基甲基甘氨酸乙酯；
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