[发明专利]一种手性二胺化合物的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201711326326.3 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912493A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 栗增;翟其松;赵鸿斐;何先亮;张继承;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07C269/06;C07C271/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种手性二胺化合物的制备方法及其中间体。该手性二胺化合物是用于制备一种小分子口服抗凝药依度沙班的关键中间体。该手性二胺化合物2的制备方法： |
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| 搜索关键词： | 手性二胺 制备 关键中间体 二甲氨基 甲氧基 小分子 乙氧基 抗凝 优选 | ||
【主权项】：
1.一种手性二胺化合物2的制备方法，通过如下的化学转化得到：![]()
其特征在于：步骤一使用邻苯二甲酰亚胺，在偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)或偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)与三苯基膦的存在下，在适当的溶剂中发生取代反应，得到化合物2B；步骤二使用肼解将化合物2B脱去邻苯二甲酰基，得到化合物2；其中，R基团优选自甲氧基、乙氧基和二甲氨基。
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