[发明专利]一种可比司他原料杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201711326550.2 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912530A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 廖文静;张继承;陶安平;黄鲁宁;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/28 | 分类号： | C07D277/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及可比司他原料杂质2‑羟基异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑的制备方法。该方法包括胺化，上保护，酮解，脱保护操作步骤。本发明提供的杂质合成反应条件温和，工艺简单，反应时间短，副产物少，收率良好，产物纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 原料杂质 制备 甲基氨基甲基 反应时间短 羟基异丙基 产物纯度 反应条件 杂质合成 副产物 脱保护 胺化 收率 | ||
【主权项】：
1.一种如式E所示的可比司他原料杂质2‑羟基异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑或其盐的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：![]()
c)将式C化合物在有机溶剂1中，丁基锂/丙酮的条件下反应得到式D化合物；d)再在有机溶剂2及酸性试剂存在下将式D化合物脱保护得到式E化合物或其盐。
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