[发明专利]囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用

摘要

本发明公开了一种主动靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp或者PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其以ANG为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药囊泡在体内可以高效的穿透血脑屏障进入肿瘤实质，进入肿瘤细胞后又可以快速的释放药物，诱导细胞凋亡。该体系具备很多优点，包括工艺简单，载体生物相容性好，显著提高药物在脑肿瘤部位富集，提高脑肿瘤细胞内的药物浓度。该体系可以高效的选择性的将药物递送到脑胶质瘤。

主权项

1.靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，其特征在于，所述靶向还原响应囊泡纳米药物由可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；所述可逆交联生物可降解聚合物囊泡由高聚物自组装后交联得到；所述高聚物为式Ⅰ聚合物、式Ⅱ聚合物的混合物；式Ⅰ式Ⅱ其中R1为靶向分子ANG；R2为以下结构式中的一种： 、、 R3为以下结构式中的一种：、R4选自氢或者以下结构式中的一种：、所述式Ⅰ聚合物或者式Ⅱ聚合物中，PEG链段的分子量为3400-8000Da；疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.5～8倍；疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%～30%；PEI的分子量为PEG链段分子量的20%～60%。