[发明专利]地加瑞克关键二肽中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711347915.X | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109929007B | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 甄建军;李慧珍;张丰盈;袁恒立 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/065 | 分类号： | C07K5/065 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及地加瑞克关键二肽中间体的制备方法。N'‑L‑氢化乳清酰‑N‑9‑芴甲氧羰基‑4‑氨基‑L‑苯丙氨酸和4‑脲基‑D‑苯丙氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、纯化、还原、纯化等步骤得到地加瑞克式Ⅳ化合物N‑芴甲氧羰基‑4‑[[[(4S)‑六氢‑2,6‑二氧代‑4‑嘧啶基]羰基]氨基]‑L‑苯丙氨酰‑4‑脲基‑D‑苯丙氨酸。本发明的制备方法能够有效避免和除去多肽合成中的产生的杂质，高纯度高收率的制备地加瑞克多肽片段。 | ||
| 搜索关键词： | 加瑞克 关键 二肽 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地加瑞克多肽片段合成方法，其特征在于，包括以下步骤：a、式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物在N,N‑二甲基甲酰胺溶液中，在有机碱和缩合剂的存在下，反应得到式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物用甲醇纯化；![]()
b、式Ⅲ化合物在N,N‑二甲基甲酰胺和甲醇混合溶液中用硼氢化钠还原得到式Ⅳ化合物；式Ⅳ化合物用乙腈‑水混合溶液纯化，![]()
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