[发明专利]一种降糖药卡格列净的制备方法在审
| 申请号： | 201711350872.0 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108033955A | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 陈峻青;张晓露;李淑婷 | 申请（专利权）人： | 东南大学 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 吴飞 |
| 地址： | 210088 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开一种降糖药卡格列净的制备方法，包括如下步骤：以4‑溴甲苯为原料，经Blanc氯甲基化反应制备5‑溴‑2‑甲基苄氯；5‑溴‑2‑甲基苄氯与2‑(4‑氟苯基)噻吩在氯化锌的催化下经付克烷基化反应制得2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩；2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合、醚化、脱甲氧基反应降糖药卡格列净。本发明的工艺路线所用原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，所得最终产品纯度高；且本发明的工艺路线新颖，合成路线短，反应中无危险复杂工艺，设备简单，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 降糖药卡格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种降糖药卡格列净的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以4-溴甲苯为原料，经Blanc氯甲基化反应制备5-溴-2-甲基苄氯；(2)5-溴-2-甲基苄氯与2-(4-氟苯基)噻吩在氯化锌的催化下经付克烷基化反应制得2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩；(3)2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、醚化反应制得1-(1-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯；(4)1-(1-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4-甲基-3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]苯经脱甲氧基反应，得到降糖药卡格列净。
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