[发明专利]一种ROCK抑制剂及其应用有效
申请号: | 201711353241.4 | 申请日: | 2017-12-15 |
公开(公告)号: | CN108203433B | 公开(公告)日: | 2020-07-03 |
发明(设计)人: | 李进;张登友;冯静超;谷浩;兰燕;李偲;陈伟 | 申请(专利权)人: | 成都先导药物开发股份有限公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;C07D417/14;C07D471/08;C07D409/12;C07D413/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D401/12;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/4427 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明公开了式(Ⅰ)所示的ROCK抑制剂及其制备方法和应用。试验表明,本发明的化合物具有良好的ROCK抑制活性,可以有效用于与ROCK活性异常疾病的治疗。 |
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搜索关键词: | 一种 rock 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物:其中,A选自取代或未取代的芳杂环;B选自取代或未取代的芳环、取代或未取代的芳杂环;其中B1、B2分别独立地选自取代或未取代的芳环、取代或未取代的芳杂环;R1选自氢、C1‑C6烷基;R2、R3分别独立地选自氢、C1~C6烷基、取代的C1~C6烷基、C3~C6环烷基或取代的C3~C6环烷基;或者,R2与R3相连构成C3~C6环烷基、C3~C6环杂烷基、取代的C3~C6环烷基或取代的C3~C6环杂烷基;或者,R1与R2或R3相连构成C3~C6环杂烷基或取代的C3~C6环杂烷基;n为1、2、3或4;R4分别独立地选自氢、硝基、氰基、卤素、羧基、C1~C6烷基、取代的C1~C6烷基、C2~C6烯基、取代的C2~C6烯基、C2~C6炔基、取代的C2~C6炔基、C3~C10环烷基、取代的C3~C10环烷基、C3~C10杂环基、取代的C3~C10杂环基、C5~C10芳环、取代的C5~C10芳环、C5~C10芳杂环、取代的C5~C10芳杂环、其中R41、R42分别独立地选自氢、C1~C6烷基、取代的C1~C6烷基、C2~C6烯基、取代的C2~C6烯基、C2~C6炔基、取代的C2~C6炔基、C3~C10环烷基、取代的C3~C10环烷基、C3~C10杂环基、取代的C3~C10杂环基、C5~C10芳环、取代的C5~C10芳环、C5~C10芳杂环、取代的C5~C10芳杂环。
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