[发明专利]一种固液相结合制备AMG416的方法有效
| 申请号： | 201711353644.9 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108218957B | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | 薛宏祥;潘钧铸;杨燕苹;康艳萍;李长兵;庹世川;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种固液相结合制备AMG416的方法，属于多肽合成领域。其特征在于：首先使用酸敏感氨基树脂作为固相载体制备全保护的主链肽树脂，随后向肽树脂中直接加入稀酸裂解液，同时加入Y‑Cys(X)‑OH，形成二硫键得到全保护目标肽，最后经过裂解、纯化得到AMG416。本发明采用固液相结合的方法制备AMG416，缩短了反应时间，减少了长时间反应造成副产物的增加，提高了目标肽的纯度，降低了成本，并减少了对于环境的污染，利于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相结合 制备 amg416 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固液相结合制备AMG416的方法，其特征在于，包括如下步骤：首先使用酸敏感氨基树脂作为固相载体制备全保护的主链肽树脂；随后向肽树脂中加入稀酸裂解液，同时加入Y‑Cys(X)‑OH，选择性去除树脂和稀酸不稳定保护基的同时形成二硫键得到全保护目标肽；最后经裂解、纯化得到AMG416精肽。
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