[发明专利]一种LCZ696中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201711360017.8 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN108084058A 公开(公告)日: 2018-05-29
发明(设计)人: 吴四清;蒋海松;王红喜;姜春保;杨健;徐强 申请(专利权)人: 江苏中邦制药有限公司
主分类号: C07C269/06 分类号: C07C269/06;C07C271/22
代理公司: 南京知识律师事务所 32207 代理人: 万婧
地址: 210000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种LCZ696中间体的制备方法,属于医药化学领域,公开了中性肽链内切酶(NEP)抑制剂中间体(2R,4S)‑5‑([1,1’‑联苯基]‑4‑基)‑4‑((叔丁氧羰基)氨基)‑2‑甲基戊酸的在手性配体存在下选择性地还原制备方法。具体包括一种用于在存在过渡金属催化剂和手性配体的情况下用氢非对映立体选择性地氢化合成方法。本发明所用的金属催化剂价格低廉,手性配体易得,具有高收率并且优选地产生具有高纯度的产物,优选产生非对映异构体比例大于98%的产物。
搜索关键词: 手性配体 制备 优选 过渡金属催化剂 中性肽链内切酶 氨基 非对映异构体 金属催化剂 叔丁氧羰基 甲基戊酸 立体选择 医药化学 高纯度 联苯基 抑制剂 氢非 收率 化合 还原
【主权项】:
1.一种如式(2-a)所述的LCZ696中间体的制备方法,其特征在于,(R,E)-5-([1,1’-联苯基]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸通过催化剂及膦配体催化,与氢气发生不对称还原,选择性得到构型产物(2R,4S)-5-([1,1’-联苯基]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基戊酸;所述的催化剂为过渡金属催化剂,所述的过渡金属催化剂为铑、铱、钌的有机金属络合物。
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