[发明专利]萘基磺酰胺氨基酸衍生物、制备方法及其医药用途

摘要

本发明公开了萘基磺酰胺氨基酸衍生物、制备方法及其医药用途，该萘基磺酰胺氨基酸衍生物R3取代基代表一种具有氨基酸结构的取代基，所述氨基酸结构指该取代基至少含有一个羧基和一个仲胺或叔胺，且该取代基通过仲胺或叔胺连接在上述母核上。本发明提供的萘基磺酰胺氨基酸衍生物可以干扰Keap1‑Nrf2结合，激活Nrf2，从而减轻炎性损伤，改善炎症微环境，具有潜在的抗炎活性。本领域技术人员知道，Nrf2激活剂可以用于抑制疾病的炎症反应，因此，本发明化合物可用于制备成抗炎药物用于炎症相关疾病的治疗，包括慢性阻塞性肺疾病、阿尔茨海默症、帕金森、动脉粥样硬化、慢性肾脏疾病、糖尿病、肠部炎症、类风湿性关节炎等。

主权项

1.一种如结构式(I)所示的萘基磺酰胺氨基酸衍生物：其中：R1代表4-三氟甲基、4-三氟甲氧基、4-硝基、4-羟基、4-羟甲基、4-氰基或4-氨基；单、双或三取代的H、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氨基或C1-C3酰氨基；R2代表H、-CH2COOH、或-CH2CONH2；R3代表一种具有氨基酸结构的取代基，所述氨基酸结构指该取代基至少含有一个羧基和一个仲胺或叔胺，且该取代基通过仲胺或叔胺连接在上述母核上。