[发明专利]C-末端芳香酯化修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201711366704.0 | 申请日： | 2017-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN108101978B | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 王长林;杨代军;袁碧玉 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨工业大学 |
| 主分类号： | C07K14/665 | 分类号： | C07K14/665;C07K1/107;C07K1/02;A61K47/54;A61K38/06;A61P29/00 |
| 代理公司： | 哈尔滨市松花江专利商标事务所 23109 | 代理人： | 侯静 |
| 地址： | 150001 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | C‑末端芳香酯化修饰的内吗啡肽‑1类似物及其合成方法和应用，涉及一种内吗啡肽‑1类似物及其合成和应用。是要解决现有内吗啡肽‑1的镇痛时间短，酶解稳定性，外周给药的镇痛效果差，及具有镇痛耐受、心血管和呼吸系统副作用的问题。该类似物为C‑末端芳香酯化修饰的内吗啡肽‑1类似物。方法：一、苄氧羰基‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成；二、苄氧羰基‑酪氨酸‑脯氨酸的合成；三、苄氧羰基‑酪氨酸‑脯氨酸‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成；四、酪氨酸‑脯氨酸‑色氨酸苯甲酯/苯乙酯/苯丙酯的合成。本发明用于制备多肽镇痛药物。 | ||
| 搜索关键词： | 内吗啡肽 类似物 合成 苄氧羰基 苯丙酯 苯甲酯 脯氨酸 酪氨酸 色氨酸 苯乙 修饰 末端芳香 镇痛 酯化 合成和应用 酶解稳定性 芳香酯化 呼吸系统 镇痛效果 镇痛药物 心血管 多肽 给药 耐受 外周 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.C‑末端芳香酯化修饰的内吗啡肽‑1类似物，其特征在于该类似物的结构如下：![]()
其中n=1或2。
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