[发明专利]一种药物中间体芳甲酰基吲哚衍生物的合成方法

摘要

本发明提供了一种下式(I)所示芳甲酰基吲哚类衍生物的合成方法，所述方法包括：在缚酸剂存在下，于有机溶剂中吲哚化合物与式(III)的苯取代物进行反应，从而得到式(I)的芳甲酰基吲哚类衍生物，其中，Ar为被1‑5个相同或不同取代基取代的C6‑12芳基；L为甲酰基、磺酰基‑SO2‑、‑(CH2)n‑或‑(CH2)n‑O‑；n为1‑6的正整数。所述方法通过催化剂、缚酸剂以及有机溶剂的合适选择/组合，获得优异的技术效果，在医药中间体合成领域具有广泛的应用前景和极大的工业化价值。

主权项

1.一种下式(I)所示的芳甲酰基吲哚类衍生物的合成方法，所述方法包括：在缚酸剂存在下，于有机溶剂中式(II)化合物与式(III)进行反应，从而得到式(I)的芳甲酰基吲哚类衍生物；其中，Ar为被1-5个相同或不同取代基取代的C6-12芳基，所述取代基选自H、苯基、低级烷基取代的苯基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基或卤素；X为卤素；R为H、C1-C6酰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基或卤素；L为甲酰基-C(O)-、磺酰基-SO2-、-(CH2)n-或-(CH2)n-O-；n为1-6的正整数。