[发明专利]合成[b]-环化吲哚类衍生物的方法有效
| 申请号： | 201711422887.3 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN108084082B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 姜超;李建华;高亚东 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D209/86 | 分类号： | C07D209/86;C07D209/88;C07D209/94 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红 |
| 地址： | 210094 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种合成[b]‑环化吲哚类化合物的方法，其步骤为：在钯催化剂的作用下，以降冰片烯作为瞬态导向介质，以二卤代烷烃作为烷基化试剂，在碱的作用下，一锅煮先后实现吲哚C2，C3位烷基化关环的多米诺反应，有效地合成[b]‑环化吲哚类化合物。该方法条件温和，直接以商业可得的吲哚为底物，省去了预官能团化过程，减少了反应步骤，具有较高的原子经济性，对简单的吲哚小分子结构进行修饰，[b]‑环化吲哚类衍生物，可进一步用于医药或全合成等研究，在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 环化 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.合成[b]-环化吲哚衍生物的方法， 其特征在于，包括：将取代吲哚II和二卤代烷烃III在钯催化剂、降冰片烯、碱和溶剂的参与下，先后发生吲哚C2,C3位烷基化及关环的多米诺反应，制备目标产物I的步骤，1 基选自氢、甲基、醛基、硝基、氰基或卤代基，R1 基取代于取代吲哚II的C4、C5、C6或C7位；R2 基选自氢或甲基，R2 基取代于二卤代烷基III的C1、C2、C3或C4位；X1 ，X2 基选自氯、溴；n选自1,2,3…。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京理工大学，未经南京理工大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711422887.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
