[发明专利]一种高灵敏度水溶性树枝状大分子F19显影剂的制备及其应用有效

专利信息
申请号: 201711432657.5 申请日: 2017-12-26
公开(公告)号: CN108129673B 公开(公告)日: 2020-10-13
发明(设计)人: 江中兴;薄少伟 申请(专利权)人: 武汉大学
主分类号: C08G83/00 分类号: C08G83/00;C08G65/331;C08G65/333;C09K11/06;A61K49/12
代理公司: 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人: 薛玲
地址: 430072 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种高灵敏度水溶性树枝状大分子F19显影剂的制备及其应用,属于有机化学合成与医药化工领域。本发明的F19显影剂以简单易得的季戊四醇为起始原料,首先通过单烷基化和Williamson醚合成的方法引入丙烯基和聚乙二醇,然后通过氧化得到亲水链部分;另一部分从季戊四醇出发,通过单烷基化引入丙烯酸叔丁酯,通过Mitsunobu反应引入全氟叔丁醇,接着通过一系列的酰胺化、脱保护,引入亲水链部分得到水溶性的含氟片段部分;最后通过酰胺缩合将功能性母核与含氟片段组装起来,得到F19显影剂。本发明方法反应简单高效、条件温和,制备得到的显影剂灵敏度高、水溶性好并且生物相容性好,可应用于体内的F19MRI成像和药物的可视化传递与缓释等领域。
搜索关键词: 一种 灵敏度 水溶性 树枝 大分子 f19 显影剂 制备 及其 应用
【主权项】:
一种高灵敏度水溶性树枝状大分子F19显影剂,其特征在于,所述显影剂结构如式1所示:其中聚乙二醇链的长度n为6~100的正整数;树枝状片段的个数m为1~10的正整数;分子结构中的R基团为荧光母核、靶向基团或者如下式R1,R2的结构:
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