[发明专利]小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用

摘要

本申请属于医药技术领域，公开了小花清风藤中的一种化合物及其制备方法与应用。所述化合物其为2‑甲基‑2‑羟甲基‑5,6‑二羟基‑7‑(3‑甲基‑3‑羟基‑1‑丁烯基)‑1H‑茚‑1‑酮‑3‑O‑葡萄糖苷。本发明所述化合物的制备方法操作简单，可以分离获得纯的化合物。实验表明，本发明所述化合物可显著降低脂肪酸引起的肝细胞内三酰甘油含量、caspase3活力，升高MDA含量，降低肝细胞凋亡率，可以用于防治非酒精性脂肪肝损伤。因此本发明提供了所述化合物在制备治疗非酒精性脂肪肝损伤的药物中的应用。

主权项

1.一种化合物，其为2‑甲基‑2‑羟甲基‑5,6‑二羟基‑7‑(3‑甲基‑3‑羟基‑1‑丁烯基)‑1H‑茚‑1‑酮‑3‑O‑葡萄糖苷，结构式如式I所示，

2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)取小花清风藤，加入乙醇溶液提取收集提取液；

(2)提取液加入乙醇增溶后去除不溶物，得到上清液；

(3)取步骤(2)得到的上清液经大孔树脂柱，先用30％乙醇‑水洗脱5个柱体积，得到流份1；再用50％乙醇‑水洗脱5个柱体积，浓缩，干燥，得到流份2；取流份2经200‑300目的硅胶柱层析，用二氯甲烷和甲醇的混合溶液依次按体积比20:1、10:1、5:1、2:1梯度洗脱，每个梯度洗脱4个柱体积，共得到16个流份；取二氯化碳和甲醇的体积比为5:1洗脱的4个流份，合并，经凝胶柱层析，用甲醇洗脱得到12个流份，取流份7‑9合并，再经ODS中低压柱层析，用甲醇和水的混合溶液依次按体积比1:9、3:7、4:6、5:5、7:3、1:0洗脱，得到5个流份；取甲醇和水的混合液体积比为4:6洗脱得到的流份，用制备高效液相色谱，色谱条件为：ODS色谱柱，甲醇‑水19:81为流动相，保留时间为85min，分离得到纯的化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的乙醇溶液为5％‑95％的乙醇水溶液；所述的提取方法为冷浸法、渗漉法、微波提取法、超声提取法、回流提取法或连续回流提取法。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的提取为提取三次，提取时间分别为3小时、2小时、2小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述加入乙醇增溶为加入乙醇使提取物含醇量达5％‑50％浓度范围的溶液。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的大孔树脂为AB‑8、D101、HP‑20、XAD‑4、HPD100、DM301、HPD400型树脂；所述上清液与树脂体积比为1:2。

7.权利要求1所述化合物在制备治疗非酒精性脂肪肝损伤的药物中的应用。

8.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述非酒精性脂肪肝损伤为脂肪酸引起的肝损伤。

9.一种药物制剂，其特征在于：包括治疗有效量的权利要求1所述化合物及其药学上可接受的载体。

10.根据权利要求9所述的药物制剂，其特征在于，其为口服制剂或注射制剂。